罗格列酮属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,罗格列酮可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。
【适应症】本品用于治疗Ⅱ型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的Ⅱ型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是Ⅱ型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是Ⅱ型糖尿病治疗的基本治疗,且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前,应诊治影响血糖控制的病症,如感染。
【剂量与用法】口服,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服,如对初始剂量反应不佳,可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用药:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服,发生低血糖时,减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想,剂量增加至一日两片(8mg)。最大推荐剂量为每日两片(8mg),每日一次或分两次口服。
【不良反应】
1.轻中度水肿,文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%,与胰岛素合用时为15.3%。
2.贫血,发生率约为1%。本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降,可能与罗格列酮造成血浆容量增加有关。
3.低血糖反应,合并使用其它降糖药物时,有发生低血糖的风险。
4.肝功能,临床试验发现轻中度转氨酶升高的发生率为0.2%,与安慰剂组相当,并且为可逆。
5.血脂,服用本品后可观察到患者血脂指标发生改变。
【禁忌】对本品或其中成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.一般罗格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用,故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。
2.低血糖症:联合使用胰岛素或其它口服降糖药时,有发生低血糖症的风险,此时可能有必要降低同用药物的剂量。
3.排卵:绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者,噻唑烷二酮包括罗格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一,这些患者如果不采取有效避孕措施,则有怀孕的风险。
4.水肿:水肿病人使用本品应慎重。
5.心脏:对于NYHA标准心功能Ⅲ和Ⅳ级的病人,不宜使用本品。
6.肝脏:使用本品应定期监测肝功能,有活动性肝病的病人不应服用本品治疗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可移行入乳汁,服用本品期间应避免哺乳。
【儿童用药】儿童的用药的安全性尚未确定。
【老年患者用药】老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。